Материалы » Нейропептиды-лекарства » Краткая характеристика и история разработки нейропептидных препаратов (Семакс, Церебролизин, Кортексин)

Краткая характеристика и история разработки нейропептидных препаратов (Семакс, Церебролизин, Кортексин)
Страница 1

По сравнению с реперфузией (тромболизисом), такое направление лечения цереброваскулярных патологий, как нейропротективная терапия, практически не имеет противопоказаний и каких-либо ограничений (сахарный диабет, высокое артериальное давление). Нейропротекцию условно разделяют на первичную, направленную на прерывание быстрых реакций глутамат-кальциевого каскада, свободно-радикальных механизмов, что позволяет увеличить период "терапевтического окна" для активной реперфузии, и вторичную, обеспечивающую прерывание отсроченных механизмов смерти клеток. К группе препаратов, обеспечивающих как первичную, так и вторичную нейропротекцию, относят широко применяющихся в последние годы в клинической практике пептидные препараты – Семакс, Церебролизин, Кортексин.

Семакс (Semax) - синтетическое олигопептидное соединение, созданное группой российских ученых во главе с академиком РАМН И.П. Ашмариным в 1997 году. Одна капля (0,05 мл) 0,1% водного раствора Семакса содержит 50 мкг синтетического олигопептида метионил-глутамил-гистидил-фенилаланил-пролил-глицил-пролина (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro-ОН), аналога фрагмента 4-10 адренокортикотропного гормона (АКТГ), обладающего выраженной физиологической активностью.

Механизм действия препарата основан на адаптивных изменениях клеточного метаболизма лимбической системы. Эти изменения приводят к увеличенной продукции цАМФ. Кроме того, Семакс влияет на уровень моноаминов, ацетилхолинэстеразную активность и допаминовые рецепторы ЦНС. Изучение биохимических основ действия Семакса показало, что препарат снижает уровень оксида азота (׀׀) в церебральном кортексе и подавляет процессы перекисного окисления при глобальной ишемии мозга. Исследования в культуре глиальных клеток выявили экспрессию нейротрофических ростовых факторов мозга (NGF, BDNF) под влиянием данного олигопептида. Экспериментально продемонстрировано, что Семакс увеличивает адаптационные возможности организма, повышает его устойчивость к гипоксии в условиях высокогорного разрежения воздуха, при заболеваниях сердца или при остром дефиците притока крови к мозгу, в том числе в результате тромбоза мозговых артерий. В условиях нервно-психического утомления препарат облегчает концентрацию внимания, способствует сохранению и ускоряет восстановление умственной работоспособности. Семакс широко используется в клинике острого нарушения мозгового кровообращения и в восстановительный период реанимационных мероприятий.

Церебролизин (Cerebrolysin) – ноотроп пептидной природы, единственный лекарственный препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF, BDNF), но проявляющейся в условиях периферического введения. Церебролизин представляет собой концентрат из мозга свиней, содержащий комплекс левовращающихся аминокислот и низкомолекулярные биологически активные нейропептиды, которые естественно сбалансированы в соотношении 85% и 15%. Молекулярный вес пептидов не превышает 10 000 дальтон, что позволяет им проникать через гематоэнцефалический барьер и поступать непосредственно к нервным клеткам. Препарат повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем мозге. Кроме того, Церебролизин предотвращает образование свободных радикалов и снижает концентрацию продуктов перекисного окисления липидов, повышает выживаемость нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот и лактата, стимулирует формирование синапсов.

В списке современных ноотропных препаратов Церебролизин занимает важное место, благодаря своей высокой эффективности, чрезвычайно низкому числу побочных проявлений, растущему числу успешных применений при заболеваниях центральной нервной системы. У этого препарата хорошая клиническая история и высокая обоснованность, подтвержденная современными экспериментальными исследованиями.

Церебролизин является основным и наиболее успешным "детищем" австрийской фирмы "EBEWE Pharma". История Церебролизина (ТАБЛ.5) начинается с открытия Герхарда Харрера, который, работая в университете Инсбрука, обнаружил, что вещества, образующиеся при ферментативном гидролизе тканей мозга, могут оказывать стимулирующее действие на нервные клетки и регулировать вегетативные расстройства. После технологической разработки лекарственного средства 1 августа 1954 года препарат Церебролизин был впервые зарегистрирован в Австрии.

Страницы: 1 2 3


Рецепторы, определяющие клеточную адгезию
Один из основных классов рецепторов клеточной поверхности участвует в клеточной адгезии. Этот класс включает рецепторы, которые необходимы для узнавания клетками друг друга и для их адгезии, а также рецепторы, ответственные за связывание клеток с нерастворимыми компонентами внеклеточного матрикса, такими, как фибронектин или коллаген у ...

Влияние освещенности, уровня и течения воды на европейскую ряпушку
Освещенность, уровень и течение воды, как и температура, играют большую роль. Известно, что в результате таяния снегов и дождей повышается уровень воды в реке, увеличивается скорость течения, мутность и, следовательно, снижается степень прозрачности воды, которая существенно влияет на ее освещенность. Прозрачность воды зависит от содер ...

Выделение
В процессах жизнедеятельности организма, в ходе обмена веществ образуются конечные продукты распада, которые не могут быть использованы организмом, являются для него ядовитыми и должны быть выделены. Выделительные функции осуществляются почками, легкими, кожей и отчасти пищеварительным трактом. Среди органов выделения почки играют глав ...