Фосфорилирование рецепторов и десенсибилизацияСтраница 2
Интернализация не является единственным механизмом, с помощью которого фосфорилирование ослабляет рецепториый ответ. Активность рецептора, локализованного в плазматической мембране, тоже может регулироваться. Например, фосфорилированный рецептор ФРЭ обладает меньшей тирозинкиназной активностью, а также меньшим сродством к агонисту ФРЭ. Фосфорилированный мускариновый ацетилхолиновый рецептор также дезактивируется в плазматической мембране.
Реакции аутофосфорилирования рецепторов, обладающих тирозинкииазиой активностью, как правило, являются стимуляторными.
Это было показано для инсулинового рецептора, при аутофосфорилировании которого увеличивалась его способность фосфорилировать другие белки, а рецепторная активность становилась независимой от инсулина. С помощью мутагенеза было показано участие в регуляции этих эффектов специфических остатков тирозина, локализованных в цитоплазматическом домене /З-субъединицы.