BioNow

В конечной стадии образования активных пептидов из неактивных предшественников и в начальных стадиях их деградации участвуют основные карбоксипептидазы – ферменты, отщепляющие остатки основных аминокислот (аргинина и лизина) с С-конца пептидов. К ним, в частности, относятся карбоксипептидаза Н, и недавно открытая ФМСФ-ингибируемая карбоксипептидаза. Им принадлежит важная роль в регуляции уровней активных нейропептидов в организме [8], чем обусловлен интерес к изучению этих ферментов, в том числе и при различных физиологических и патологических процессах, протекающих в организме [6].

Действии адреноблокирующих препаратов в первую очередь направленно на α,β-адренорецепторы. При действии на α1-адренорецепторы в клетку начинают поступать ионы кальция, оказывая прямое возбуждающее действие. Кроме того, активируется фосфолипаза С. Она расщепляет мембранный фосфолипид на два активных вещества: инозит-3-фосфат, который стимулирует выброс кальция из внутриклеточных депо в цитоплазме, и диацилглицерол, который активирует протеинкиназы. Протеинкиназы активируют фосфорилазы, которые фосфорилируют белки. При действии на β-рецепторы через регуляторный белок Gs активируется аденилатциклаза, а продукт ее работы - цАМФ активирует протеинкиназы. При действии на α2-рецептоы через белок Gi аденилатциклаза ингибируется. И Gs и Gi для своей работы требуют ГТФ.

В частности, α-адреноблокаторы оказывая прессорное действие, характеризуются наличием побоченных эффектов, таких как, артериальная гипотония, брадикардия и др., которые трудно объяснить только влиянием этого препарата на рецепторы. Возможно, часть эффектов опосредуется пептидергической системой, т.к. изменение адренергической системы вызывает изменение уровня регуляторных пептидов: вазопрессина, ангеотенизина и саматотропина.

Метод определения активности ФМСФ-ингибируемой карбоксипептидазы
Активность ФМСФ-ингибируемой карбоксипептидазы определяли флюориметрическим методом [7, 11]. К 150 мкл, в случае контрольной пробы, и к 140 мкл, в случае опытной пробы, вышеуказанного буфера прибавляли по 50 мкл гомогената. В опытную пробу добавляли 10 мкл 25 мМ раствора ФМСФ, приготовленного на этиловом спирте (конечная концентрация Ф ...

Активность ФМСФ-ингибируемой КП в тканях крыс при введении галоперидола. Влияние однократного введения галоперидола на активность ФМСФ-ингибируемой КП в тканях крыс.
Введение галоперидола не влияло на активность ФМСФ-ингибируемой КП только в семенниках (рис. 4). В гипофизе, гипоталамусе и мозжечке активность понижалась через 4 часа после инъекции на 26, 24 и 14% соответственно относительно контроля. Повышение активности ФМСФ-ингибируемой КП через 0,5 часа на 29% и понижение через 4 и 72 часа на 20 ...

Результаты и их обсуждение
В результате проделанной работы была построена модель структуры комплекса S15-16SрРНК (S15 T3C мутант). Модель была уточнена до R-фактора 24,5% и Rfree 30,9% при разрешении до 2,9Е, и включает 86 аминокислотных остатков и 57 нуклеотидов. Общее число атомов модели в независимой части элементарной ячейки составило 1943. Модель обладает х ...